В последнее время изменилось отношение к лекарственным препаратам, содержащим половые гормоны, и, в частности, к оральным гормональным контрацептивам (ОГК). Научные исследования доказали, что уменьшение дозы компонентов в ОГК значительно снижает вероятность возникновения побочных эффектов, обеспечивая относительно безопасный и удобный метод контрацепции для большинства женщин.
Применение ОГК сопровождается рядом положительных неконтрацептивных эффектов. Это, в первую очередь, снижение риска развития кист яичников, рака яичников и эндометрия, доброкачественных опухолей молочных желез. Реже возникают воспалительные заболевания тазовых органов, а риск возникновения внематочной беременности практически отсутствует. Уменьшается количество заболеваний, связанных с дефицитом железа (анемий), дуоденальных язв и ревматоидного артрита, а также вероятность развития предменструальных симптомов, дисменореи и эндометриоза.
Сегодня в мире используют большое количество различных пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены и прогестины, иначе их называют КОК — комбинированные оральные контрацептивы. Эти препараты имеют много общих свойств, но и различий, зависящих от особенностей их химического строения, дозы составных частей и др. КОК хорошо адсорбируются, причем фармакокинетика ни одного компонента значительно не изменяется под воздействием другого компонента. В целом такие препараты достаточно эффективны, при их использовании в соответствии с рекомендациями риск возникновения беременности очень маленький. Установлено, что количество нежелательных беременностей при приеме КОК составляет 0,5–1,0 на 100 женщин репродуктивного возраста, применяющих эти препараты на протяжении года. Данный показатель называют «индексом Перла». В Нидерландах 60% женщин используют оральные контрацептивы, в Германии — 50%, в ряде стран Восточной Европы — 25–40%, в Украине — 6%.
Низкий процент использования ОГК в нашей стране объясняется, в первую очередь, несколько предвзятым отношением к этой категории препаратов и недостаточным уровнем знаний о современной гормональной терапии.
Одной из ведущих фармацевтических компаний мира, которая занимается созданием комбинированных оральных контрацептивов, является голландская компания «Органон». Компания внедрила эффективную систему обеспечения качества препаратов при активном участии администрации и персонала различных западных служб, благодаря чему все лекарственные средства производятся в соответствии с требованиями GMP, GLP и GCP, которые предусматривают комплекс мероприятий, гарантирующих высокий уровень производства фармацевтической продукции. Широкомасштабные собственные научные исследования, которые проводятся в созданных по последнему слову науки лабораториях, позволяют создавать высокоэффективные, конкурентоспособные лекарственные средства, которые используются более чем в 150 странах мира.
В 1973 году специалистами компании «Органон» был получен новый гестаген — дезогестрел, а в 1981 году компания разработала и представила на мировой фармацевтический рынок новый пероральный контрацептив 3-го поколения — Марвелон, который содержит дезоргестрел и этинилэстрадиол соответственно по 150 и 30 мкг. Это высокоэффективный монофазный препарат, который широко применяется не только в Европе, но и во всем мире. Индекс Перла для него составляет 0,05, что значительно меньше, чем у других пероральных контрацептивов. Таким образом, на сегодняшний день Марвелон остается самым надежным КОК. Препарат обеспечивает эффективный контроль менструального цикла, оказывает положительное влияние на обмен липидов, минимальный — на углеводный обмен, имеет сбалансированное воздействие на гемостаз, предотвращает образование фолликулярных кист; его систематическое использование обеспечивает положительный эффект при эндометриозе; препарат оказывает терапевтическое воздействие при акне, себорее, гирсутизме. Марвелон заслуженно считается одним из наиболее популярных гормональных оральных контрацептивов, когда-либо внедрявшихся в практику. Компания «Органон» большую часть прибыли от продажи Марвелона инвестировала в дальнейшие исследования, что завершилось получением в 1988 году препарата Мерсилон. Решением научно-экспертного совета Государственного научно-экспертного центра лекарственных средств Министерства здравоохранения Украины согласно протоколу № 1 от 04.09.1999 г. Мерсилон рекомендован и внесен в список безрецептурных лекарственных препаратов.
Таблетка Мерсилона содержит дезогестрел и этинилэстрадиол соответственно по 150 и 20 мкг. Мерсилон популярен во всем мире, его используют более 10 миллионов женщин в 42 странах мира. Более чем 75 значительных клинических исследований позволили хорошо и всесторонне изучить действие этого препарата.
Мерсилон является, в первую очередь, надежным контрацептивом. По результатам исследований, общий индекс Перла для него составляет 0,18. Во время приема Мерсилона количество менструальноподобных выделений в перерыве между циклами приема препарата практически не изменяется по сравнению с количеством кровянистых выделений до начала приема. Наоборот, у большинства женщин наблюдается четкая тенденция к сокращению продолжительности кровянистых выделений, и этот факт можно расценивать как желательный и положительный эффект.
Побочные реакции при приеме Мерсилона менее интенсивны, быстрее возвращаются к состоянию до приема орального контрацептива, болевые ощущения в молочных железах уменьшаются уже в первом цикле использования препарата. Препарат не дает увеличения массы тела.
Мерсилон считается безопасным лекарственным препаратом, не влияющим на артериальное давление. Он благотворно влияет на метаболизм липидов, незначительно влияет на уровень глюкозы и инсулина в плазме крови и не влияет на гемостаз.
Мерсилон имеет самые низкие андрогенные свойства по сравнению с другими оральными контрацептивами, которые используются ныне. Он благотворно влияет на организм при угревой сыпи, хотя для женщин с такой проблемой больше подходит Марвелон, уровень эффективности которого достигает 80% по сравнению с Мерсилоном — 40%. В завершение хочется привести слова одного из ведущих в мире экспертов по планированию семьи д-ра Малькольма Потта о безопасности противозачаточных таблеток: «По рецепту необходимо отпускать сигареты, в то время как оральные контрацептивы — через машины-автоматы во всех доступных местах».
Т. В. Торхова, доцент кафедры технологии лекарств и клинической фармации Киевской медицинской академии последипломного образования им. Щупика