Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.
По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1 2 мл О, 2 % раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 3 раза с промежутками 20 30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2 3 дней.
Ацеклидин ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0, 75 1 мл 0, 2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0, 5 1 мл 0, 2 % раствора ацеклидина, а через 12 15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3 6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая 0.004 г (2 мл 0, 2 % раствора), суточная 0, 012 г (6 мл 0, 2 % раствора).
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0, 2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.
Rp: Sol. Aceclidini 3 % 10 ml
D.S. Глазные капли. По 1 2 капли 3 4 раза в день
Rр.: Sol. Aceclidini 0, 2 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу
Ацеклидин (Aceclidinum) применяется при следующих заболеваниях:
Атония (гипотония) матки
Атония желудка и кишечника
Атония мочевого пузыря
Глаукома
Параличи
Порезы кишечника, желудка
Субинволюция матки
Ацеклидин (Aceclidinum) относится к разделу: лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы.
Многие современные лекарственные средства оказывают лечебное действие, влияя специфическим образом на передачу нервного возбуждения в окончаниях периферических нервов. Усиливая, ослабляя или блокируя передачу нервного возбуждения, они меняют функциональное состояние соответствующих органов и систем.
По современным данным, синаптическая передача возбуждения в центральной и периферической нервной системе осуществляется при участии эндогенных химических веществ нейромедиаторов (нейротрансмиттеров).
Выделяясь в процессе нервного возбуждения из нервных окончаний, они воздействуют на постсинаптические рецепторы, что сопровождается соответствующим физиологическим ответом. К числу нейромедиаторов относятся ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК и ряд других эндогенных соединений. Рецепторы, с которыми они связываются (для которых они являются эндогенными лигандами), называют соответственно холинергическими, адренергическими, дофаминергическими, серотонинергическими, ГАМК-ергическими и др.
В последнее время открыта нейромедиаторная роль большой группы эндогенных физиологически активных веществ пептидной природы нейропептидов.
Большинство нейромедиаторов выделено из организма в чистом виде, установлена их химическая структура, осуществлен их синтез. Они используются в качестве нейротропных лекарственных средств (ацетилхолин, норадреналин, дофамин, ГАМК и др.). Целый ряд современных синтетических лекарственных средств имеет структурное сходство с эндогенными нейромедиаторами. Связываясь с соответствующими рецепторами, эти средства оказывают физиологические эффекты, близкие к эффектам эндогенных лигандов, т. е. действуют как агонисты (см. Холиномиметические вещества, Адренергические вещества и др.) Однако синтетические аналоги эндогенных нейромедиаторов могут, связываясь с рецепторами, препятствовать действию эндогенных лигандов, т. е. являться их антагонистами (см. Антихолинергические средства, Адреноблокирующие препараты и др.).
Действие нейротропных лекарственных средств может быть также связано с влиянием на биосинтез и метаболизм эндогенных нейромедиаторов. Так, действие антихолинэстеразных препаратов обусловлено блокадой фермента холинэстеразы, расщепляющего и инактивирующего ацетилхолин. В то же время действие реактиваторов холинэстеразы сводится к восстановлению активности этого фермента.
Крупным достижением науки в последнее время явилось открытие существования подгрупп (субпопуляций) адренергических (а~, <~, ~~, ~г), холинергических (М" М, , М, ), дофаминергических (Д" Д, и др.), серотонинергических (С~, С, ) и других рецепторов. Это открытие способствовало созданию новых лекарственных средств, действующих преимущественно на различные подгруппы рецепторов и оказывающих избирательное фармакологическое и лечебное действие.
Помимо веществ, участвующих в передаче возбуждения в области синапсов (нейромедиаторов), существует ряд биогенных веществ (гистамин, брадикинин, простагландины, аденозин и др.), которые рассматриваются как медиаторные вещества, участвующие в гуморальной регуляции физиологических и патологических процессов (воспаления, аллергии и др.). Действие некоторых групп лекарственных средств (противогистаминных, нестероидных противовоспалительных препаратов и др.) связана с влиянием на образование и метаболизм этих "медиаторных" веществ.
В последние годы значительно увеличилось количество обнаруженных в организме эндогенных физиологически активных соединений, участвующих в регуляции нервных и гуморальных (метаболических) процессов.
Изучению этих веществ (регуляторных пептидов и др.) уделяется большое внимание ввиду возможности создания на их основе новых лекарственных веществ, а также с учетом роли этих веществ в механизмах фармакологических эффектов.
Ацеклидин (Aceclidinum) относится к пункту: ацетилхолин и холиномиметические вещества.
Ацеклидин (Aceclidinum) относится к категории: средства, действующие на периферические холинергические процессы.
http://sls.e-help.ru
